B7-33
Агонист рецептора релаксина. Исследования фиброза и воспаления
- Лабораторный контроль качества
- Уникальный код проверки
- Официальные отчёты
Купить пептид B7-33 в GoodLario можно для лабораторных и научно-исследовательских задач. B7-33 — синтетический одноцепочечный аналог человеческого релаксина-2 (H2 relaxin), созданный на основе его B-цепи. Пептид B7-33 изучают как функционально-селективный агонист рецептора RXFP1 в исследованиях ERK1/2-сигнализации, фиброза, коллагенового матрикса и процессов ремоделирования тканей.
Пептид B7-33: одноцепочечный аналог релаксина-2
Человеческий релаксин-2 представляет собой двухцепочечный пептидный гормон инсулиноподобной структуры. Его A- и B-цепи соединены дисульфидными связями, что делает молекулу структурно сложной.
При разработке B7-33 исследователи использовали тот факт, что основные аминокислотные остатки, отвечающие за взаимодействие H2 relaxin с рецептором RXFP1, расположены в B-цепи. В результате была создана уменьшенная одноцепочечная линейная молекула, способная сохранять активность в отношении RXFP1.
Упрощённо логику разработки можно представить так:
H2 relaxin → B-цепь → структурная оптимизация → B7-33
Такой подход позволяет исследовать биологию релаксиновой системы с помощью существенно более компактного пептидного лиганда.
B7-33 и рецептор RXFP1
Главной исследуемой молекулярной мишенью B7-33 является RXFP1 — Relaxin Family Peptide Receptor 1.
RXFP1 относится к семейству G-белок-связанных рецепторов. Нативный H2 relaxin способен активировать через него несколько внутриклеточных сигнальных путей, включая cAMP и ERK1/2.
B7-33 отличается характером этой сигнализации. В клетках с эндогенной экспрессией RXFP1 исследователи наблюдали преимущественную активацию pERK1/2 относительно cAMP, поэтому молекулу описали как functionally selective agonist — функционально-селективный агонист RXFP1.
Схематично:
B7-33 → RXFP1 → преимущественная ERK1/2-сигнализация
Именно эта особенность делает B7-33 интересным инструментом для изучения того, как разные лиганды одного рецептора способны формировать различный внутриклеточный ответ.
ERK1/2, MMP-2 и внеклеточный матрикс
Одно из основных направлений исследований B7-33 связано с фиброзом и ремоделированием extracellular matrix — внеклеточного матрикса.
В фибробластах и миофибробластах B7-33 активировал ERK1/2 и увеличивал активность MMP-2 — matrix metalloproteinase-2, фермента, участвующего в деградации компонентов коллагенового матрикса. Эти эффекты подавлялись при блокировании RXFP1, что подтверждало участие данного рецептора.
Исследователи также связывают этот сигнальный профиль с взаимодействием между RXFP1 и ангиотензиновым рецептором второго типа — AT2R.
Экспериментальную цепочку можно представить следующим образом:
B7-33 → RXFP1/AT2R → ERK1/2 → MMP-2 → ремоделирование внеклеточного матрикса
Поэтому пептид B7-33 представляет интерес прежде всего как модель для исследования рецепторной регуляции фиброза, а не как универсальный пептид восстановления тканей.
Для сопоставления с другим направлением исследований тканей в каталоге GoodLario представлен BPC-157. Его исследовательский профиль отличается от B7-33 и связан с другими молекулярными механизмами.
Фиброз и ремоделирование тканей
Фиброз представляет собой процесс избыточного накопления компонентов внеклеточного матрикса, включая коллаген.
B7-33 исследовали в нескольких доклинических моделях поражения сердца и лёгких. В первоначальной работе одноцепочечный аналог продемонстрировал способность изменять выраженность фиброза и связанные с ним функциональные показатели в моделях на грызунах.
Это позволило использовать молекулу для изучения связи:
RXFP1 → сигнальные каскады → MMP → коллагеновый матрикс → ремоделирование ткани
Важно, что эти данные преимущественно получены in vitro и в животных моделях. Они характеризуют исследовательский потенциал B7-33, но сами по себе не доказывают аналогичные эффекты у человека.
Сердечно-сосудистое ремоделирование
Отдельное направление исследований B7-33 связано с сердечно-сосудистой системой.
В эксперименте 2020 года молекулу изучали у мышей после индуцированного инфаркта миокарда. Авторы оценивали постинфарктный фиброз, гипертрофию, функцию сердца и процессы неблагоприятного ремоделирования. Воздействие B7-33 сопровождалось изменением ряда этих экспериментальных показателей.
В другой работе B7-33 исследовали в модели изопреналин-индуцированной кардиомиопатии. Его сравнивали с нативным релаксином и периндоприлом, оценивая фиброз левого желудочка, воспалительные показатели, гипертрофию кардиомиоцитов, плотность сосудов и сосудистую функцию.
Эти исследования расширяют применение B7-33 как экспериментального инструмента для анализа RXFP1-зависимых механизмов тканевого и сердечно-сосудистого ремоделирования.
Для другого направления изучения регуляции внеклеточного матрикса в каталоге GoodLario представлен GHK-Cu.
Почему B7-33 продолжает изучаться
Научный интерес к B7-33 связан сразу с несколькими особенностями молекулы.
Во-первых, это пример структурной минимизации сложного двухцепочечного гормона до одноцепочечного производного с сохранением способности взаимодействовать с RXFP1.
Во-вторых, B7-33 используется для изучения functional selectivity / biased agonism — способности разных лигандов одного GPCR-рецептора формировать различный профиль внутриклеточной сигнализации.
В-третьих, молекула позволяет исследовать взаимосвязь:
RXFP1 → ERK1/2 → MMP-2 → внеклеточный матрикс → фиброз
Именно сочетание простой одноцепочечной структуры, рецепторной селективности и связи с механизмами ремоделирования внеклеточного матрикса определяет исследовательский потенциал B7-33.
Пептид B7-33 также используют в доклинических моделях для изучения RXFP1-зависимого ремоделирования тканей и регуляции коллагенового матрикса.
Для сопоставления с другим экспериментальным направлением регуляции тканей в каталоге GoodLario представлен TB-500.
Ключевые исследования B7-33
Hossain M.A. et al. — A single-chain derivative of the relaxin hormone is a functionally selective agonist of the G protein-coupled receptor, RXFP1. Ключевая работа по созданию B7-33, взаимодействию с RXFP1, функциональной селективности, ERK1/2, MMP-2 и экспериментальным моделям фиброза. PMID: 30155023.
Открыть исследование в PubMed
Devarakonda T. et al., 2020 — B7-33, a Functionally Selective Relaxin Receptor 1 Agonist, Attenuates Myocardial Infarction-Related Adverse Cardiac Remodeling in Mice. Доклиническое исследование B7-33 в модели постинфарктного ремоделирования сердца. PMID: 32295457.
Открыть исследование в PubMed
Alam F. et al., 2023 — The single-chain relaxin mimetic, B7-33, maintains the cardioprotective effects of relaxin and more rapidly reduces left ventricular fibrosis compared to perindopril in an experimental model of cardiomyopathy. Доклиническая работа с оценкой фиброза, воспаления, гипертрофии и сосудистых изменений. PMID: 36753958.
Открыть исследование в PubMed
Купить пептид B7-33 в GoodLario можно для лабораторных исследований рецептора RXFP1, функциональной селективности GPCR-сигнализации, ERK1/2, фиброза и механизмов ремоделирования внеклеточного матрикса.
Продукт предназначен исключительно для исследовательских целей. Не является лекарственным средством и не предназначен для медицинского применения.
Анализ ВЭЖХ выполнен на оборудовании Agilent Technologies
Уникальный номер партии на каждой упаковке — это ваша гарантия качества и безопасности.
Каждая партия проходит тщательный контроль и сопровождается полным набором документов с подтвержденными параметрами. Это позволяет проводить исследования, не беспокоясь о воспроизводимости результатов и соответствии заявленным характеристикам.
Особенности пептида
| Свойство | Описание | Сравнение |
|---|---|---|
| Активация рецептора релаксина | Селективно активирует RXFP1-рецептор | Более точечное действие по сравнению с природным релаксином |
| Снижение фиброза | Помогает уменьшать разрастание соединительной ткани в органах | Один из перспективных пептидов в исследованиях фиброза |
| Защита сердца и почек | Оказывает защитное действие на эти органы в исследованиях | Активно изучается при сердечной недостаточности и болезнях почек |
| Противовоспалительное действие | Способен снижать воспалительные процессы | Полезен в моделях хронического воспаления |
| Улучшенная стабильность | Лучше сохраняется в организме, чем природный релаксин | Более удобен для исследований |
| Исследовательский потенциал | Перспективный инструмент для изучения фиброза и RXFP1 | Один из лидеров среди пептидных агонистов этого рецептора |
У этого товара пока нет отзывов. Оставить отзыв можно в личном кабинете после покупки.
B7-33 — это синтетический пептид, являющийся селективным агонистом рецептора релаксина 1 (RXFP1). Он относится к классу пептидных агонистов релаксина и используется в исследованиях фиброза и воспаления.
B7-33 был создан в рамках исследований, направленных на улучшение свойств релаксина. Природный релаксин обладает рядом полезных эффектов, однако его использование в исследованиях ограничено низкой стабильностью и коротким периодом действия. Учёные модифицировали структуру B-цепи релаксина, в результате чего появился B7-33 — пептид с улучшенными фармакокинетическими характеристиками и более выраженной селективностью к RXFP1-рецептору. Пептид был впервые описан в научной литературе в середине 2010-х годов.
B7-33 связывается с RXFP1-рецептором, который относится к семейству G-белок-сопряжённых рецепторов. Активация этого рецептора приводит к запуску нескольких внутриклеточных сигнальных каскадов, включая пути, связанные с цАМФ и NO/cGMP. В результате происходит снижение синтеза коллагена и других компонентов внеклеточного матрикса, что приводит к уменьшению фиброза. Кроме того, активация RXFP1-рецептора оказывает противовоспалительное действие за счёт подавления провоспалительных цитокинов и модуляции иммунного ответа. Важной особенностью B7-33 является то, что он способен оказывать эти эффекты без значительного влияния на гемодинамику, в отличие от природного релаксина.
B7-33 представляет собой пептид, состоящий из 33 аминокислот, созданный на основе B-цепи релаксина человека. В его структуре были внесены определённые модификации, которые значительно повысили устойчивость пептида к ферментативному расщеплению и улучшили его фармакокинетические свойства. Эти изменения позволили добиться более высокой селективности к RXFP1-рецептору и снизить вероятность нежелательных эффектов, связанных с активацией других рецепторов релаксина.
B7-33 активно используется в доклинических исследованиях, направленных на изучение фиброза различных органов. Наибольшее внимание уделяется моделям фиброза почек, где пептид демонстрирует способность снижать накопление коллагена и улучшать функцию органа. Также B7-33 исследуется в моделях сердечной недостаточности и ишемического повреждения миокарда, где он проявляет кардиопротекторные свойства. Дополнительно пептид изучается в контексте лёгочного и печёночного фиброза, а также в моделях хронического воспаления. Исследования проводятся преимущественно на животных моделях (мыши, крысы) и клеточных линиях.
B7-33 является одним из наиболее перспективных пептидных агонистов RXFP1-рецептора. Благодаря сочетанию антифибротического, противовоспалительного и кардиопротекторного действия, а также улучшенным фармакокинетическим свойствам, пептид активно исследуется в доклинических моделях сердечно-сосудистых и почечных заболеваний. На сегодняшний день большинство данных получено в исследованиях на животных, однако интерес к B7-33 в научном сообществе продолжает расти.
Продукция GoodLario относится к категории материалов исследовательского назначения и представлена исключительно в контексте научной и лабораторной работы. Описания соединений, механизмов и направлений исследований приведены в информационных целях и не определяют продукцию как лекарственное средство, пищевую добавку или косметический продукт.
Подписывайтесь на наш Telegram — только актуальная и полезная информация.
*Meta (владелец WhatsApp) признана экстремистской организацией в РФ.
B7-33
Агонист рецептора релаксина. Исследования фиброза и воспаления
Купить пептид B7-33 в GoodLario можно для лабораторных и научно-исследовательских задач. B7-33 — синтетический одноцепочечный аналог человеческого релаксина-2 (H2 relaxin), созданный на основе его B-цепи. Пептид B7-33 изучают как функционально-селективный агонист рецептора RXFP1 в исследованиях ERK1/2-сигнализации, фиброза, коллагенового матрикса и…
- Описание
- Характеристики
- Ключевые свойства
- Отзывы
- Информация
Купить пептид B7-33 в GoodLario можно для лабораторных и научно-исследовательских задач. B7-33 — синтетический одноцепочечный аналог человеческого релаксина-2 (H2 relaxin), созданный на основе его B-цепи. Пептид B7-33 изучают как функционально-селективный агонист рецептора RXFP1 в исследованиях ERK1/2-сигнализации, фиброза, коллагенового матрикса и процессов ремоделирования тканей.
Пептид B7-33: одноцепочечный аналог релаксина-2
Человеческий релаксин-2 представляет собой двухцепочечный пептидный гормон инсулиноподобной структуры. Его A- и B-цепи соединены дисульфидными связями, что делает молекулу структурно сложной.
При разработке B7-33 исследователи использовали тот факт, что основные аминокислотные остатки, отвечающие за взаимодействие H2 relaxin с рецептором RXFP1, расположены в B-цепи. В результате была создана уменьшенная одноцепочечная линейная молекула, способная сохранять активность в отношении RXFP1.
Упрощённо логику разработки можно представить так:
H2 relaxin → B-цепь → структурная оптимизация → B7-33
Такой подход позволяет исследовать биологию релаксиновой системы с помощью существенно более компактного пептидного лиганда.
B7-33 и рецептор RXFP1
Главной исследуемой молекулярной мишенью B7-33 является RXFP1 — Relaxin Family Peptide Receptor 1.
RXFP1 относится к семейству G-белок-связанных рецепторов. Нативный H2 relaxin способен активировать через него несколько внутриклеточных сигнальных путей, включая cAMP и ERK1/2.
B7-33 отличается характером этой сигнализации. В клетках с эндогенной экспрессией RXFP1 исследователи наблюдали преимущественную активацию pERK1/2 относительно cAMP, поэтому молекулу описали как functionally selective agonist — функционально-селективный агонист RXFP1.
Схематично:
B7-33 → RXFP1 → преимущественная ERK1/2-сигнализация
Именно эта особенность делает B7-33 интересным инструментом для изучения того, как разные лиганды одного рецептора способны формировать различный внутриклеточный ответ.
ERK1/2, MMP-2 и внеклеточный матрикс
Одно из основных направлений исследований B7-33 связано с фиброзом и ремоделированием extracellular matrix — внеклеточного матрикса.
В фибробластах и миофибробластах B7-33 активировал ERK1/2 и увеличивал активность MMP-2 — matrix metalloproteinase-2, фермента, участвующего в деградации компонентов коллагенового матрикса. Эти эффекты подавлялись при блокировании RXFP1, что подтверждало участие данного рецептора.
Исследователи также связывают этот сигнальный профиль с взаимодействием между RXFP1 и ангиотензиновым рецептором второго типа — AT2R.
Экспериментальную цепочку можно представить следующим образом:
B7-33 → RXFP1/AT2R → ERK1/2 → MMP-2 → ремоделирование внеклеточного матрикса
Поэтому пептид B7-33 представляет интерес прежде всего как модель для исследования рецепторной регуляции фиброза, а не как универсальный пептид восстановления тканей.
Для сопоставления с другим направлением исследований тканей в каталоге GoodLario представлен BPC-157. Его исследовательский профиль отличается от B7-33 и связан с другими молекулярными механизмами.
Фиброз и ремоделирование тканей
Фиброз представляет собой процесс избыточного накопления компонентов внеклеточного матрикса, включая коллаген.
B7-33 исследовали в нескольких доклинических моделях поражения сердца и лёгких. В первоначальной работе одноцепочечный аналог продемонстрировал способность изменять выраженность фиброза и связанные с ним функциональные показатели в моделях на грызунах.
Это позволило использовать молекулу для изучения связи:
RXFP1 → сигнальные каскады → MMP → коллагеновый матрикс → ремоделирование ткани
Важно, что эти данные преимущественно получены in vitro и в животных моделях. Они характеризуют исследовательский потенциал B7-33, но сами по себе не доказывают аналогичные эффекты у человека.
Сердечно-сосудистое ремоделирование
Отдельное направление исследований B7-33 связано с сердечно-сосудистой системой.
В эксперименте 2020 года молекулу изучали у мышей после индуцированного инфаркта миокарда. Авторы оценивали постинфарктный фиброз, гипертрофию, функцию сердца и процессы неблагоприятного ремоделирования. Воздействие B7-33 сопровождалось изменением ряда этих экспериментальных показателей.
В другой работе B7-33 исследовали в модели изопреналин-индуцированной кардиомиопатии. Его сравнивали с нативным релаксином и периндоприлом, оценивая фиброз левого желудочка, воспалительные показатели, гипертрофию кардиомиоцитов, плотность сосудов и сосудистую функцию.
Эти исследования расширяют применение B7-33 как экспериментального инструмента для анализа RXFP1-зависимых механизмов тканевого и сердечно-сосудистого ремоделирования.
Для другого направления изучения регуляции внеклеточного матрикса в каталоге GoodLario представлен GHK-Cu.
Почему B7-33 продолжает изучаться
Научный интерес к B7-33 связан сразу с несколькими особенностями молекулы.
Во-первых, это пример структурной минимизации сложного двухцепочечного гормона до одноцепочечного производного с сохранением способности взаимодействовать с RXFP1.
Во-вторых, B7-33 используется для изучения functional selectivity / biased agonism — способности разных лигандов одного GPCR-рецептора формировать различный профиль внутриклеточной сигнализации.
В-третьих, молекула позволяет исследовать взаимосвязь:
RXFP1 → ERK1/2 → MMP-2 → внеклеточный матрикс → фиброз
Именно сочетание простой одноцепочечной структуры, рецепторной селективности и связи с механизмами ремоделирования внеклеточного матрикса определяет исследовательский потенциал B7-33.
Пептид B7-33 также используют в доклинических моделях для изучения RXFP1-зависимого ремоделирования тканей и регуляции коллагенового матрикса.
Для сопоставления с другим экспериментальным направлением регуляции тканей в каталоге GoodLario представлен TB-500.
Ключевые исследования B7-33
Hossain M.A. et al. — A single-chain derivative of the relaxin hormone is a functionally selective agonist of the G protein-coupled receptor, RXFP1. Ключевая работа по созданию B7-33, взаимодействию с RXFP1, функциональной селективности, ERK1/2, MMP-2 и экспериментальным моделям фиброза. PMID: 30155023.
Открыть исследование в PubMed
Devarakonda T. et al., 2020 — B7-33, a Functionally Selective Relaxin Receptor 1 Agonist, Attenuates Myocardial Infarction-Related Adverse Cardiac Remodeling in Mice. Доклиническое исследование B7-33 в модели постинфарктного ремоделирования сердца. PMID: 32295457.
Открыть исследование в PubMed
Alam F. et al., 2023 — The single-chain relaxin mimetic, B7-33, maintains the cardioprotective effects of relaxin and more rapidly reduces left ventricular fibrosis compared to perindopril in an experimental model of cardiomyopathy. Доклиническая работа с оценкой фиброза, воспаления, гипертрофии и сосудистых изменений. PMID: 36753958.
Открыть исследование в PubMed
Купить пептид B7-33 в GoodLario можно для лабораторных исследований рецептора RXFP1, функциональной селективности GPCR-сигнализации, ERK1/2, фиброза и механизмов ремоделирования внеклеточного матрикса.
Продукт предназначен исключительно для исследовательских целей. Не является лекарственным средством и не предназначен для медицинского применения.
Анализ ВЭЖХ выполнен на оборудовании Agilent Technologies
Уникальный номер партии на каждой упаковке — это ваша гарантия качества и безопасности.
Каждая партия проходит тщательный контроль и сопровождается полным набором документов с подтвержденными параметрами. Это позволяет проводить исследования, не беспокоясь о воспроизводимости результатов и соответствии заявленным характеристикам.
Особенности пептида
| Свойство | Описание | Сравнение |
|---|---|---|
| Активация рецептора релаксина | Селективно активирует RXFP1-рецептор | Более точечное действие по сравнению с природным релаксином |
| Снижение фиброза | Помогает уменьшать разрастание соединительной ткани в органах | Один из перспективных пептидов в исследованиях фиброза |
| Защита сердца и почек | Оказывает защитное действие на эти органы в исследованиях | Активно изучается при сердечной недостаточности и болезнях почек |
| Противовоспалительное действие | Способен снижать воспалительные процессы | Полезен в моделях хронического воспаления |
| Улучшенная стабильность | Лучше сохраняется в организме, чем природный релаксин | Более удобен для исследований |
| Исследовательский потенциал | Перспективный инструмент для изучения фиброза и RXFP1 | Один из лидеров среди пептидных агонистов этого рецептора |
У этого товара пока нет отзывов. Оставить отзыв можно в личном кабинете после покупки.
B7-33 — это синтетический пептид, являющийся селективным агонистом рецептора релаксина 1 (RXFP1). Он относится к классу пептидных агонистов релаксина и используется в исследованиях фиброза и воспаления.
B7-33 был создан в рамках исследований, направленных на улучшение свойств релаксина. Природный релаксин обладает рядом полезных эффектов, однако его использование в исследованиях ограничено низкой стабильностью и коротким периодом действия. Учёные модифицировали структуру B-цепи релаксина, в результате чего появился B7-33 — пептид с улучшенными фармакокинетическими характеристиками и более выраженной селективностью к RXFP1-рецептору. Пептид был впервые описан в научной литературе в середине 2010-х годов.
B7-33 связывается с RXFP1-рецептором, который относится к семейству G-белок-сопряжённых рецепторов. Активация этого рецептора приводит к запуску нескольких внутриклеточных сигнальных каскадов, включая пути, связанные с цАМФ и NO/cGMP. В результате происходит снижение синтеза коллагена и других компонентов внеклеточного матрикса, что приводит к уменьшению фиброза. Кроме того, активация RXFP1-рецептора оказывает противовоспалительное действие за счёт подавления провоспалительных цитокинов и модуляции иммунного ответа. Важной особенностью B7-33 является то, что он способен оказывать эти эффекты без значительного влияния на гемодинамику, в отличие от природного релаксина.
B7-33 представляет собой пептид, состоящий из 33 аминокислот, созданный на основе B-цепи релаксина человека. В его структуре были внесены определённые модификации, которые значительно повысили устойчивость пептида к ферментативному расщеплению и улучшили его фармакокинетические свойства. Эти изменения позволили добиться более высокой селективности к RXFP1-рецептору и снизить вероятность нежелательных эффектов, связанных с активацией других рецепторов релаксина.
B7-33 активно используется в доклинических исследованиях, направленных на изучение фиброза различных органов. Наибольшее внимание уделяется моделям фиброза почек, где пептид демонстрирует способность снижать накопление коллагена и улучшать функцию органа. Также B7-33 исследуется в моделях сердечной недостаточности и ишемического повреждения миокарда, где он проявляет кардиопротекторные свойства. Дополнительно пептид изучается в контексте лёгочного и печёночного фиброза, а также в моделях хронического воспаления. Исследования проводятся преимущественно на животных моделях (мыши, крысы) и клеточных линиях.
B7-33 является одним из наиболее перспективных пептидных агонистов RXFP1-рецептора. Благодаря сочетанию антифибротического, противовоспалительного и кардиопротекторного действия, а также улучшенным фармакокинетическим свойствам, пептид активно исследуется в доклинических моделях сердечно-сосудистых и почечных заболеваний. На сегодняшний день большинство данных получено в исследованиях на животных, однако интерес к B7-33 в научном сообществе продолжает расти.
Исследования начинаются с качества
